研究背景医药中间体是新药合成的基础，3,4-二甲基苯肼盐酸盐是一种重要的医药中间体。它与乙酰乙酸乙酯反应得到的产物2-(3,4-二甲基苯基）-5-甲基-1H-吡唑-3(2H）-酮是治疗慢性免疫性血小板减少药物艾曲波帕的重要中间体。传统生产方法的都是间歇釜生产工艺，一般都以3,4-二甲基苯胺为原料低温下经过重氮化，还原，水解，再成盐得到产物，该方法不但耗时长，副反应多，收率低，而且重氮化反应属于高危工艺，潜在安全隐患。上药康丽(常州)药业有限公司利用康宁G1反应器开发的连续流合...

研究背景在化学领域，点击反应是一种高效的合成策略，其特点是利用高选择性和高效反应来快速构建复杂分子。BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“点击反应”方面的开创性工作及其对生物正交变换的扩展而于2022年获得诺贝尔化学奖。铜催化的叠氮化物和炔烃之间的[3+2]环加成反应，也被称为Huisgen环加成，是最为重要的点击反应之一。相比传统的批处理方案，在连续流设备中进行Huisgen环加成具有显著优势：如更精确的温度控制；...

研究背景BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“点击反应”方面的开创性工作及其对生物正交变换的扩展而于2022年获得诺贝尔化学奖。毫无疑问，最重要的点击反应类型是铜催化的叠氮化物和炔烃之间的[3+2]环加成，通常被称为Huisgen环加成。随着Sharpless奠定了点击化学的基本原理，很明显，Huisgen环加成符合点击反应的标准。Huisgen环加成是合成三唑类化合物的重要方法。药物发现三唑类化合物在生物活性分子中...

艾滋病（人类免疫缺陷病毒（HIV））仍然是全球公共卫生挑战。HIV整合酶抑制剂（INIs）是最近批准的一类药物，可以干扰HIV整合酶并抑制其将病毒DNA插入人类基因组。考虑到INI的高需求药物，特别是多替拉韦，目前被世界卫生组织推荐用于启动抗逆转录病毒疗法的艾滋病毒一线治疗。多替拉韦是由葛兰素史克公司研制，鉴于其专利即将到期，其工艺研究引起了广泛关注。南非纳尔逊·曼德拉大学PaulWatts研究团队，报道了一种高效的连续流合成治疗HIV的活性药物成分多替拉韦的工艺。图1.多卢...

研究背景绿色化学的角度来看，可见光光化学特别有吸引力，因为它能够在非常温和的条件下进行各种化学转化。由于大多数有机化合物不吸收可见光，驱动这类反应的主要方法是使用光催化剂（也称为“光敏剂”）。在一个或多个光子激发时，将电子或能量转移到给定的底物上。法国国立科学技术与管理学院（CNAM）分子化学团队与ky开云 技术法国团队合作，使用康宁LRS（LabReactorSystem）光化学反应器一年内成功发表两篇光化学研究成果。今天，小编就带大家解读：无“光敏剂”，如何在连续流中实现...

研究背景苄位氧化反应是有机合成中重要的官能团转化方法之一，但传统的苄位氧化反应通常需要高温和强氧化剂等严苛条件。2018年，中科院上海有机所左智伟教授课题组，利用铈催化剂CeCl3和醇共催化剂TCE在室温和400nmLEDs光照下产生了高活性的烷氧自由基，进而活化烷烃的C-H键形成烷基自由基，通过自由基途径最终实现轻质烷烃的高选择性胺化和烷基化反应。【新案例】光促双重催化环加成反应作者设想是否能将这一高效的协同催化体系应用于烷基芳烃C-H键的氧化反应，从而大幅提高反应效率，缩...